Clasificación de las quinolonas

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Quinolonas

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Las quinolonas son derivados de síntesis obtenidos a partir de la cloroquina, siendo su primer integrante, el ácido nalídíxico (1-8 naftiridina), identificado por Lesher en 1962.

Desde entonces se han sintetizado e investigado gran número de quinolonas, buscando incrementar su actividad y espectro de acción y reducir sus efectos adversos.

Con la introducción de un átomo de flúor en la molécula básica de las quinolonas, se da lugar a la aparición de las fluoroquinolonas, que presentan una potente actividad antibacteriana. La norfloxacina fue la primera fluoroquinolona comercializada.

Las quinolonas por su efecto antimicrobiano, se les ha clasificado en cuatro generaciones.

Primera Generación, Quinolonas:

• Ácido Nalidíxico
• Ácido Pipemídico
• Ácido Oxolínico
• Cinoxacino
• Rosoxacino

Segunda Generación:

• Norfloxacino
• Ciprofloxacino
• Pefloxacino
• Ofloxacino
• Enoxacino
• Lomefloxacino

Tercera Generación:

• Levofloxacino
• Gatifloxacino
• Esparfloxacino
• Grepafloxacino

Cuarta Generación:

• Maxifloxacino
• Trovafloxacino
• Clinafloxacino

Primera Generación: Se utilizan exclusivamente como antisépticos urinarios porque no alcanzan niveles séricos suficientes y se eliminan por orina en forma activa.

Segunda Generación: Estas son las propiamente llamadas fluoroquinolonas. Tienen un espectro de actividad más amplio, cubriendo estafilococos y la Pseudomona Aeruginosa y ya no sólo en el tracto urinario sino también a nivel sistémico.

Esta generación se puede dividir en 2 grupos:

Norfloxacina, Enoxacina y Lomefloxacina: Tienen actividad contra enterobacterias y pseudomona aeruginosa pero sólo actúan en el tracto urinario.

Ciprofloxacina y Ofloxacina: Tienen actividad contra enterobacterias, pseudomona aeruginosa y gérmenes atípicos (como clamidia, mycoplasma y legionella) y tienen acción a nivel sistémico y urinario.

Tercera Generación: Surgieron ante la necesidad clínica de un cubrimiento antibacteriano más amplio, específicamente contra bacterias grampositivas. Tienen actividad contra enterobacterias, la P. Aeruginosa, gérmenes atípicos y estreptococos.

Cuarta Generación: Estas nuevas drogas fueron sintetizadas para aumentar el espectro antibacteriano contra los anaerobios, preservando a su vez el espectro previo de las quinolonas de tercera generación.

Como se puede observar, las quinolonas son de uso clínico específicamente, por lo que tienen aplicación en la industria farmacéutica.

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